Упаковки:

Кетопрофен-ЭСКОМ (Ketoprofen-Eskom)

Действующее вещество Кетопрофен

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ:  
M.02.A.A.10   Кетопрофен

Лекарственная форма:   раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав:
1 мл раствора содержит:

активный компонент: кетопрофен 50 мг;

вспомогательные компоненты: пропиленгликоль 400 мг, этанол (этиловый спирт) 95% 100 мг, бензиловый спирт 20 мг, натрия гидроксид до pH 6,5-7,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика:
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Выраженность противовоспалительного действия - незначительна. Благодаря ингибированию циклооксигеназ 1 и 2 и, частично, липооксигеназы, кетопрофен подавляет синтез простагландинов и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика:
Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) препарата в плазме достигается при внутримышечном (в/м) введении через 20 мин (10-45 мин). Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость.

Площадь под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы - 99%.

Распределение. Время распределения - 0,35 ч, объем распределения - 0,25 л/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путем конъюгации с гиалуроновой кислотой.

Выведение. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 1,65 ч (1-2,7 ч), у пожилых Т1/2 удлиняется на 48%.

Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

- ревматоидный артрит;

- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

- подагра, псевдоподагра;

- остеоартроз.

Болевой синдром:

- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

- головная боль;

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

- болевой синдром при онкологических заболеваниях;

- альгодисменорея.

Противопоказания:
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность;

- печеночная недостаточность;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- беременность, период лактации;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин);

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы:
Внутривенно (в/в) в форме инфузий, внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузии 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0,5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Для продолжительной в/в инфузии 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч.

Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.

В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм или суппозиториев.

Побочные эффекты:
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0,1-1%), редкие (0,01-0,1%) и очень редкие (<0,01%).

Аллергические реакции: распространенные - кожные реакции (зуд, крапивница), нераспространенные - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: распространенные - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту, нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны центральной нервной системы: распространенные - головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения, редкие - мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.

Со стороны органов чувств: редкие - шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространенные - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развивается у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.

Прочие: редкие - кровохарканье, менометроррагия.

Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура.

Передозировка:
При передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н2 - рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.

Взаимодействие:
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы).

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.
Во избежание осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Особые указания:
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Не следует применять кетопрофен одновременно с другими НПВП.

Кетопрофен может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение кетопрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени ("трансаминазы").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 50 мг/мл.

Упаковка:
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку с перегородками из картона, или по 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

При использовании ампул с насечкой или кольцом разлома скарификатор не вкладывают.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Маркировка. На ампуле или этикетке ампулы {первичная упаковка) указывают: торговое и международное непатентованное наименования препарата, концентрацию в мг/мл, объем в миллилитрах, номер серии, срок годности. На пачке (вторичная потребительская упаковка) указывают: наименование производителя, его товарный знак, адрес, телефон, факс, торговое и международное непатентованное наименования препарата, лекарственную форму, концентрацию в мг/мл, объем в миллилитрах, состав, "Стерильно", "Хранить в недоступном для детей месте", "Способы применения указаны в инструкции по медицинскому применению препарата", "Применять по назначению врача", условия хранения, условия отпуска, количество ампул в пачке, номер регистрационного удостоверения, штриховой код, номер серии, срок годности.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту